卡培他濱 Capecitabine (香港衛生處注冊)
Capecitabine是一種口服的氟嘧啶硝酸鹽(fluoropyrimidine carbamate)先驅藥物,本身並無細胞毒性,而是經過連續三次不同脢作用而轉換成有細胞毒性的5FU;首先經由肝臟的脫酸酯脢代謝成5'-DFCR,再經過肝臟及腫瘤組織內之嘧啶二氨脢作用,轉變成5'-DFUR,最後再由dThdPase 脢作用形成活性的5-FU。dThdpase 與platelet derived endothelial growth factor 為同一種物質,在於許多腫瘤組織中的濃度明顯比正常組織要高。因此Capecitabine對故活化之5-FU在腫瘤組織有特異性的療效,而對正常組織的傷害則很小。而5-FU 衍生物之抗癌有效性又會受到代謝性酵素dihycho pyrimidine dehydrogenase(DPD)的影響。對於dThdPase 濃度不高的腫瘤組織,只要DPD作用低,Capecitabine也能發揮療效。因此,Capecitabine 被認為是相當具有抗癌潛力的藥劑。
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