注射用Kyprolis（carfilzomib）於2012年7月20日獲美國FDA批准對多發性骨髓瘤患者新治療。
【作用機制】
Carfilzomib是一種四肽基環氧骨架蛋白酶體抑製劑不可逆地結合至20S蛋白酶體含蘇氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶體內蛋白水解核心顆粒。 Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在體外在實體和血液學中粒細胞。在動物中，carfilzomib抑制 蛋白酶體活性在血液和組織和在多發性骨髓瘤，血液學，和實體瘤模型中延遲腫瘤生長。
【適應症和用途】
Kyprolis是一種蛋白酶體抑製劑適用為治療多發性骨髓瘤患者，患者曾接收至少兩種既往治療包括硼替佐米和一種免疫調節藥和曾證實疾病進展或末次治療完成的60天內。批准是根據反應率。尚未證明臨床獲益，例如活存或症狀改善。
【劑量和給藥方法】
（1）每周連續2天歷時2至10分鐘靜脈給藥共三週（第1，2，8，9，15，和16天），接著12-天休息期（第17至28天）。
（2）推薦療程1劑量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2療程劑量和隨後療程劑量至27 mg/m2/day。
（3）給藥前和後水化患者。
（4）在所有第1療程劑量前用地塞米松預先給藥。在第一療程劑量遞增期，和如果發生或再次出現輸注反應症狀時。
（5）根據毒性修改給藥。
【劑型和規格】
單次使用小瓶：60mg無菌凍乾粉。
【禁忌證】
無
【警告和注意事項】
（1）心臟不良反應包括心衰和缺血：監視心臟並發症。及時治療和中止Kyprolis。
（2）肺動脈高壓：如果懷疑中止給藥。
（3）肺部並發症：監視和立即處理呼吸困難，中斷Kyprolis直至症狀已解決或恢復至基線。
（4）輸注反應：用地塞米松預先給藥預防。
（5）忠告患者如果發生症狀立即尋醫學注意。
（6）血小板減少：監視血小板計數；當臨床上指示減低或中斷給藥。
（8）胚胎胎兒毒性：Kyprolis可致胎兒危害。有生育能力女性當正在治療時應避免成為妊娠。
【不良反應】
最常報導的不良反應（發生率 ≥ 30%）是疲乏，貧血，噁心，血小板減少，呼吸困難，腹瀉，和發熱。
特殊人群中使用
正在透析患者：透析操作後給予Kyprolis。
【貯存和處置】 未開封小瓶應準存在冰箱（2°C至8°C; 36°F至46°F）。保留在原包裝避光保護。
*本產品僅供應國內
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