拉帕替尼 Lapatinib Tykerb
拉帕替尼Lapatinib是由葛蘭素史克研發的抗癌藥物,於2007年由美國食品藥物管理局批准上市。目前批准的適應症為與卡培他濱(Capecitabine)合併治療晚期或是轉移性乳癌,而乳癌患者必須以先經過其它一線藥物治療且失敗。拉帕替尼的特殊性在於已經接受過其他化療治療的患者並不會對其產生交叉抗藥性,以及可以有效的減緩乳癌的發展。
拉帕替尼為酪胺酸激酶抑製劑,主要作用於表皮細胞生長因子受體(EGFR),EGFR對癌細胞的生長有重要的影響與控制相關性。如果癌細胞的受體過度表現或是過度活躍,那麼癌細胞將會大量生長,因而連帶增加治愈難度以及復發機率。 EGFR受體可分為四種人類表皮生長因子受體。第一形稱為EGFR,而第二型稱為HER2,其它另有第三與第四型。在這四型中,第二型受體的存在與否最為重要,因為第二型受體的過度表現與過度活躍與乳癌患者的治愈機率成反比,即患者的癌細胞若帶有第二型受體,那麼其治愈率則越低,復發率越高,預計生存時間越短。
拉帕替尼除了阻斷第一型受體EGFR外,亦有阻斷第二型受體HER2的作用。這個雙重抑制效用可以有效的截斷酪胺酸激酶對其下游信號傳遞,進而終止癌細胞的快速增生。大約20%-30%的乳癌患者有第一和第二型受體過度表現,因此拉帕替尼可以有效減緩癌症的進展。
*本產品僅供應國內
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