達沙替尼
達沙替尼Dasatinib，用於已經治療，包括甲磺酸伊馬替尼格列衛Imatinib 耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期）的成人患者。同時，FDA也批准達沙替尼治療對其他療法耐藥或不能耐受的費城染色體陽性的急性淋巴細胞性白血病成人患者。
FDA批准達沙替尼用於成年患者，治療兩種新的適應症：對伊馬替尼等一線藥物化療不敏感的各期慢性粒細胞白血病(CML)，以及對其他療法無效或不能耐受的Ph染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(ALL)。
在已批准上市的藥物中，達沙替尼是第一種能夠抑制多種構型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療藥。在納摩爾濃度，該藥能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多種激酶。通過抑制上述激酶的作用，達沙替尼可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病細胞的增殖，但正常紅細胞、白細胞和血小板仍可繼續增殖。
此前，治療CML的標準是伊馬替尼(Imatinib格列衛)，但部分患者存在抗藥性，並且隨著治療年數的增加和病情的加重，出現抗藥性的機率也增大，而進展期Ph陽性ALL患者(包括處於原始細胞期者)對伊馬替尼產生抗藥性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列編譯、抗藥基因的過度表達或SRC等非Bcr激酶信號傳導通路的激活。
藥物治療學分組：蛋白激酶抑製劑，ATC編碼：L01XE06
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑製劑，其在0.6～0.8nmol的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。
體外研究中，達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明，達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區突變、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通路，以及多藥耐藥基因過表達。此外，達沙替尼可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
*本產品僅供應國內
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